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曲美替尼(Trametinib)
曲美替尼(Trametinib)
【藥品屬性】
BRAF-V600E陽性突變轉移性黑色素瘤
【藥品簡介】 曲美替尼是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,促進細胞增殖。曲美替尼通過抑制MEK可以抑制BRAF V600突變-陽性的癌細胞生長。
【藥品特色】 曲美替尼治療伴有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤。曲美替尼和達拉菲尼此兩款藥為首個批準用于聯合治療黑色素瘤的藥物,批準曲美替尼聯合治療用于黑色素瘤不能通過手術切除或者處于癌細胞已經擴散的晚期黑色素瘤。

【用法用量】

  1)推薦劑量:2mg/day,口服,每日一次;在相同時間服用,直到疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  2)至少餐前1小時或餐后2小時服用。

  3)劑量調整

  首次劑量減低:1.5mg,口服,每日1次;

  第二次劑量減低:1mg,口服,每日1次;

  隨后調整:如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久終止使用。


【適應癥】

  1)單藥或與達拉菲尼聯和用于BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤。

  2) 聯合達拉菲尼用于BRAF V600E突變-陽性轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)。


【注意事項】

  1)不推薦用于BRAF抑制劑治療后進展的黑色素瘤患者。

  2)當出現以下達拉菲尼的不良反應時,不推薦調整曲美替尼的劑量:非皮膚性惡性腫瘤和葡萄膜炎。

  3)對新原發性皮膚惡性病:無需劑量調整。




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