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曲美替尼(Trametinib)
曲美替尼(Trametinib)
【药品属性】
BRAF-V600E阳性突变转移性黑色素瘤
【药品简介】 曲美替尼是丝裂原活化?#21335;赴?#22806;信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激?#23500;?#24615;?#30446;?#36870;性抑制剂。MEK蛋白质是?#36212;?#22806;信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进?#36212;?#22686;殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌?#36212;?#29983;长。
【药品特色】 曲美替尼治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,批准曲美替尼联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌?#36212;?#24050;经扩散的晚期黑色素瘤。

【用法用量】

  1)推荐剂量:2mg/day,口服,每日一次;在相同时间服用,直到疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  2)至少餐前1小时或餐后2小时服用。

  3)剂?#24247;?#25972;

  首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;

  第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次;

  随后调整:如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久终止使用。


【适应症】

  1)单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

  2) 联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小?#36212;?#24615;肺癌(NSCLC)。


【注意事项】

  1)不推荐用于BRAF抑制?#26519;?#30103;后进?#27807;?#40657;色素瘤患者。

  2)当出现以下达拉菲尼的不良反应?#20445;?#19981;推荐调整曲美替尼的剂量:非皮肤?#36828;?#24615;肿瘤和葡萄膜炎。

  3)对新原发性皮肤恶性病:无需剂?#24247;?#25972;。




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