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卡博替尼(Cabozantinib)
卡博替尼(Cabozantinib)
【藥品屬性】
多種晚期癌癥
【藥品簡介】 卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體、血管內皮生成因子受體1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干細胞生長因子受體(KIT) 、酪氨酸激酶受體(TRKB) 、FMS樣酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受體在腫瘤細胞生長過程中起著重要作用,包括抑制腫瘤細胞凋亡,參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程。卡博替尼通過抑制上述激酶活性而發揮抗腫瘤作用,殺死腫瘤細胞,減少轉移并抑制腫瘤血管新生。
【藥品特色】 卡博替尼對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率,并且可縮小甚至消除骨轉移病灶。

【規格】

  卡博替尼20 mg和卡博替尼80 mg。


【適應癥】

  不可手術切除的惡性局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌患者。


【用法用量】

  推薦用量:

  1)卡博替尼推薦劑量:140 mg口服,每天1次。

  2)卡博替尼指導:患者服用前至少2小時和服用后至少1小時不要進食。


【注意事項】

  1)服用卡博替尼前至少2小時和后至少1小時不要進食。

  2)繼續治療直至疾病進展或發生不能接受毒性。

  3)整個吞服卡博替尼膠囊。不要打開卡博替尼膠囊。

  4)如出現漏服則12小時內不要再次服用。

  5)服用卡博替尼期間不要攝取已知抑制細胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或營養補充物。


【不良反應】

  卡博替尼最常報道藥物不良反應(≥25%)是腹瀉,口腔炎,掌足紅腫綜合征(PPES),體重減輕,食欲不振,惡心,疲乏,口腔痛,發色變化,味覺障礙,高血壓,腹痛,和便秘。

  卡博替尼最常見實驗室異常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴細胞減少,堿性磷酸酶增加,低鈣血癥,中性粒細胞減少,血小板減少, 低磷血癥,和高膽紅素血癥。


【注意事項】

  1)血栓形成事件:對心肌梗死,腦梗死,或其他嚴重動脈血栓栓塞事件終止卡博替尼。

  2) 傷口并發癥:對裂開或需要醫學干預并發癥不給予卡博替尼。

  3)高血壓:有規律地監視血壓;對高血壓危象終止卡博替尼。

  4)頜骨骨壞死:終止卡博替尼。

  5)掌足紅腫綜合征(PPES):中斷卡博替尼,或減低卡博替尼劑量。

  6)蛋白尿:監視尿蛋白;對腎病綜合征終止卡博替尼。

  7)可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS):終止卡博替尼。

  8)胚胎胎兒毒性:卡博替尼可致胎兒危害。建議婦女卡博替尼對胎兒潛在風險。


【特殊人群使用】

  當給予妊娠婦女卡博替尼可致胎兒危害。如妊娠期間使用此藥或當用此藥患者懷孕,應告知患者對胎兒的潛在危害。




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