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凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
【药品属性】
甲状腺髓样癌EGFR和RET等多种突变
【药品简介】 Vandetanib是一种激酶?#31181;?#21058;。体外研究曾显示Vandetanib?#31181;?#21058;酪氨酸激?#36212;?#25324;表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成?#20445;琓IE2、EPH受体激酶家族的成?#20445;?#21644;酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib?#31181;?#22312;肿瘤?#36212;?#21644;内皮?#36212;?#20013;表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮?#36212;?#20013;VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
【药品特色】 凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙?#20445;?#20026;口服?#30007;?#20998;子多靶点酪酸激酶?#31181;?#21058;(TKI),可同时作用于肿瘤?#36212;?EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的?#31181;?#20854;他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

【剂量和给药】

  300毫克,每天一次。

  CAPRELSA可随或不随食物同吃。

  在严重毒性或QT间期延长的情况下,剂量减少可能是必要的。

  中重度肾功能不全患者的起始剂量为200 mg。


【剂型和包装】

  100毫克和300毫克片剂


【禁忌症】

  不要用于先天性长QT综?#38505;?#24739;者。


【警告和注意事项】

  延长QT间期,尖端扭转型室性心动过速?#22806;?#27515;:监测心电图和血钾,钙,镁和TSH水平。 适?#33519;?#20302;CAPRELSA剂量。

  严重的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯 - 约翰逊综?#38505;鰨行?#26159;?#26053;?#30340;。 停止CAPRELSA治疗严重的皮肤反应。

  间?#24066;?#32954;病(ILD),包括死亡:调查不明原因的非特异性呼吸体征和症状。 停止CAPRELSA,确认ILD。

  缺血性脑血管事件,出血,心力衰竭,腹?#28023;?#39640;血压和可逆性后白质脑病综?#38505;鰨和?#27490;或中断CAPRELSA。

  胚胎毒性:可能导致胎儿伤害。 建议妇女在接受CAPRELSA治疗4个月后对胎儿有潜在风险并避免?#21507;小?/span>


【不良反应】

  最常见的不良反应( > 20%)以及?#30452;?#38388;差异 ≥5 %的病例有腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮样皮炎,高血压,恶心,头痛,上呼吸?#26639;?#26579;,食欲?#38470;?#21644;腹痛。



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